中文名称：盐酸氮芥
CAS号：55-86-7
中文别名：恩比兴; 氮芥盐酸盐
英文名称：mechlorethamine hydrochloride
英文别名：chlormethine hydrochloride; Chloromethine Hydrochloride; nitrogen mustard hydrochloride
EINEC:200-246-0
分子式：C5H11CL2N.HCL
分子量：192.51
盐酸氮芥又称氮芥、恩比兴，为最早用于临床肿瘤的药物之一，可作为其他烷化剂抗肿瘤药的代表，其衍生物在临床治疗中仍占有一定地位。本类药物均具有活泼的烷化基因，能和细胞的氨基、巯基、羧基和磷酸等起作用，影响细胞的代谢，导致细胞死亡。属于细胞周期非特异性药。本品进入人体后，在体内水解释放氯离子，成为游离基，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，可与脱氧核糖核酸发生烷化作用，影响核酸代谢，抑制细胞有丝分裂，具较强的细胞毒作用。其缺点是对肿瘤细胞和正常细胞的作用差异不大，选择性差，所以毒性亦大。
进入体内后恩比兴很快解离，血浆中药物90%在0.5～1分钟内即消失，故作用短暂。但其作用效果则能延续较长时间。在体内的分布无明显选择性，但脑内分布较少，极少量以原形从尿中排出。
目前在我国恩比兴已经被临床用于治疗恶性淋巴瘤，包括霍奇金病、淋巴肉瘤、网织细胞肉瘤、巨滤泡性淋巴瘤、蕈样霉菌病及肺癌，尤对未分化癌有较好的疗效。如合并用药，效果更好。对慢性粒细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌等也有一定作用。此外用腹主动脉阻断 (半身阻断)、静脉注射大剂量氮芥的方法，治疗头颈部癌 (如鼻咽癌) 有较好疗效，可以保护部分骨髓，相对提高上半身药物分布量。局部用其乙醇或二甲亚砜 (0.05%)溶液治疗牛皮癣、白癜风、蕈样霉菌病，也有较好的近期疗效。对恶性体腔积液可作胸、腹或心包腔注射。恩比兴亦可作为免疫抑制剂。
用途 用作抗肿瘤药
药理作用
本品为双功能烷化剂，与DNA交叉联结，或在DNA和蛋白质之间交叉联结，阻止DNA复制，造成细胞损伤或死亡。为细胞周期非特异性药物，一般对M期和G1期细胞的杀伤作用较强，小剂量时可抑制细胞自S期进入M期，对G2期较不敏感。本品选择性低，对增殖细胞的各期和暂时静止的G0期均有杀伤作用。但对迅速分裂的细胞作用最大，因为这些细胞在进入DNA合成期前很少有时间修复损伤。细胞内修复酶活力的增加可能是产生耐药的原因。
药动学
静脉注射后，迅速分布于肺、小肠、脾、肾和肌肉中，脑中含量最少。由于氮芥迅速为体液和组织去除活性，半衰期很短，从狗的实验证明，血浓度在48min内减低65%～90%。由于药物变化较快，原形药从尿中排出不到0.01%。
